4.8. Антиэстрогены

Основным гормоном, определяющим первичные и вторичные мужские признаки, является, как известно, тестостерон. К числу особенно важных функций тестостерона, вытекающих из его физиологических свойств, относится стимуляция синтеза белка. Это свойство наиболее привлекательно для спортсменов самых разных специализаций. Есть мнение, что даже шахматисты, физические нагрузки которых за доской можно считать равными нулю, нуждаются в тестостероне для того, чтобы ясно и по-бойцовски мыслить.

Основной путь метаболизма экзогенного, да и эндогенного тестостерона осуществляется в печени. При введении чрезмерно больших доз тестостерона и при врожденной или приобретенной патологии печени не весь избыток этого гормона успевает пройти физиологический путь метаболизма. Часть его подвергается так называемому "обходному" пути метаболизма - ароматизации, в результате которой тестостерон превращается в эстроген.

Избыток эстрогена в мужском организме свыше физиологического минимума, который образуется естественным путем, приводит к избыточному накоплению жира; гинекомастии (гипертрофии молочных желез у мужчин), а также конкурентному связыванию с рецепторами тестостерона с последующим торможением его анаболического и антикатаболического действия. Совокупность этих физиологических событий в медицине названа ятрогенным (индуцированным лекарством) синдромом феминизации.

Безусловно, любой спортсмен, занимающийся силовыми видами спорта, заинтересован в том, чтобы максимально сократить разрушительные для спортивной результативности проявления феминизации. (Конечно, речь идет только о спортсменах высокого уровня, применяющих высокие дозы андрогенно-анаболических стероидов). Для этого необходимо контролировать уровень эстрогена в крови, а также степень его взаимодействия с эстрогеновыми и андрогеновыми рецепторами.

В медицинской практике в таких целях используется ряд лекарственных веществ, которые обычно применяются в качестве противоопухолевых средств при лечении новообразований в женской половой сфере. К ним относятся кломифенцитрат (клостильбегит), тамокси-фен (Нолвадекс). Кроме того, блокирует эстрогеновые рецепторы неароматизирующийся андроген Провирон (Вистимон), а также антиароматазный противоопухолевый препарат аминоглютетимид (Ориметен, Маммамит) и Аримидекс.

Теперь давайте рассмотрим каждый из этих препаратов подробнее, чтобы определить сферы воздействия этих лекарственных средств в организме, а также возможные пути их применения в спорте.

1. Кломифенцитрат. Этот препарат по химической формуле близок к нестероидному эстрогену диэтилстильбэстролу, но эстрогенной активности он не проявляет. Однако, конкурентно связываясь с гипоталамическими рецепторами эстрогена, благодаря механизму отрицательной обратной связи, он индуцирует преходящее усиление выброса гонадотропинов. Учитывая, что в гипоталамусе генотипически полноценного мужчины рецепторов, обладающих сродством к эстрогенам, очень мало, применение кломифенцитрата в силовом спорте теоретически возможно для стимуляции продукции гонадотропинов и усиления выработки эндогенного тестостерона после прекращения терапии андрогенно-анаболическими стероидами. А вот применение кломифенцитрата у женщин будет стимулировать яичники к избыточному производству эстрогена и прогестерона, что может крайне отрицательно повлиять на спортивную форму атлетки, даже не применяющей анаболические стероиды.

   Кломифенцитрат выпускается под коммерческим наименованием Кломид в форме таблеток по 50 мг. В медицинской практике применяется для стимуляция овуляции у женщин с ановуляторным циклом. Показания - ановуляторные расстройства центрального, гипоталамического происхождения, вторичная аменорея, постконтрацептивная аменорея, олигоменорея, галакторея опухолевого происхождения, олигоспермия. Противопоказания - выраженные нарушения функций печени и почек, маточные кровотечения неясной этиологии, киста яичника, опухоль или недостаточность функции гипофиза, беременность. Побочные действия - головная боль, головокружение, тошнота, приливы, расстройства зрения, кистозное увеличение яичника.

2. Тамоксифен. Конкурентный ингибитор периферических эстрогеновых рецепторов, сам не обладает эстрогеноподобным действием. Препарат конкурентно связывается с рецепторами эстрогенов, обладая способностью вытеснять эстрогены из гормоно-рецепторного комплекса. Таким образом, блокируя эстрогеновые рецепторы, он препятствует проявлениям феминизирующего синдрома. Однако тамоксифен не уменьшает количества эстрогена в организме.

   Препарат был синтезирован в качестве противоопухолевого средства. Выпускается в таблетках по 10, 20 или 40 мг. В медицине применяется для лечения эстрогензависимых опухолей молочной железы, некоторых форм бесплодия у мужчин и женщин, отдельных опухолей гипофиза. Противопоказан при тромбофлебите, беременности, индивидуальной непереносимости. Побочные действия: боль в костях и очагах поражения, тошнота, рвота, повышение температуры тела, генитальный зуд, аллопеция, отеки, вагинальные кровотечения, тромбоцитопения, аллергия, головокружение, депрессия, головная боль, тромбоэмболия, флебит, нарушения зрения.

   В бодибилдинге применяется при начинающихся явлениях феминизации и для предупреждения этих явлений. В комбинации с Провироном используется для придания жесткости мышцам на этапе предконкурсной подготовки, а также для блокирования эстрогеновых рецепторов в конце стероидного цикла.

   Первые два препарата имеют структурное сходство с молекулой эстрогена, но не обладают эстрогенным эффектом. Блокируя рецепторы эстрогена, они не уменьшают его количество в организме. Следующие два препарата, о которых пойдет речь, относятся к группе антиароматазных средств. Это означает, что они блокируют ароматизацию андрогенов в эстрогены, тем самым уменьшая количество эстрогена в организме.

3. Аминоглютетимид. Этот препарат нашел основное применение в медицине для лечения синдрома и болезни Кушинга. Но так как он обладает способностью блокировать цитохромзависимую ароматазу, он еще и уменьшает ароматизацию андрогенов в эстроген, и за счет этого сокращает количество эстрогена в крови. При здоровых надпочечниках действие 250 мг аминоглютетимида на уровень эндогенного кортизола полностью блокируется увеличением секреции адренокортикотропного гормона (АКТГ).

   Аминоглютетимид выпускается в таблетках по 250 мг. В медицинской практике применяется в качестве антиопухолевого средства и для ингибирования синтеза стероидов коры надпочечников, эстрогенов и андрогенов, а также трийодтиронина. Стимулирует выделение АКТГ, применяется для лечения рака молочной железы, простаты, матки, синдрома Иценко-Кушинга, гиперальдостеронизма. Противопоказания - гиперчувствительность, порфирия, беременность. Побочные действия - подавление функции щитовидной железы, спутанность сознания, летаргия, атаксия, тошнота, диарея, ахилия, гипотония, гипертермия, экзема. В культуристической литературе имеется информация о том, что около 40% применявших этот препарат атлетов испытывают летаргические побочные явления.

   В силовом спорте аминоглютетимид применяется в основном как блокатор избыточного синтеза кортизола. Кроме того, 250 мг в сутки достаточно для предупреждения явлений феминизации при приеме различных эфиров тестостерона в дозировке до 1000 мг в неделю.

4. Аримидекс. В последнее время на рынке культуристической "химии" появился новый, очень мощный антиароматазный препарат с длительным сроком полувыведения - до 60 часов. Разработанный как противоопухолевое средство для лечения эстрогензависимых опухолей, он тотчас же попал в аптечку культуристов. Превосходя по антиароматазному эффекту аминоглютетимид в 250-300 раз и обладая большим периодом полураспада, он способен эффективно предупреждать явления феминизации при применении в очень небольших дозировках. Но в связи с малой распространенностью и высокой стоимостью Аримидекс пока не завоевал большой популярности у широкого круга любителей силовой подготовки.
5. Провирон (Местеролон, Вистимон). Еще один пероральный препарат андрогенов, достаточно медленно метаболизирующийся в печени и не подвергающийся процессу ароматизации. Имеет перекрестное сродство с рецепторами эстрогенов, и способен предотвращать и частично нивелировать явления феминизации. Вопреки расхожему мнению, которое часто встречается в популярной бодибилдерской литературе, Провирон не в состоянии предотвращать ароматизацию других эфиров тестостерона в эстрогены, так как строение его молекулы не предполагает таких свойств.

   В медицинской практике применяется при относительно легких формах андрогенной недостаточности.Выпускается в таблетках по 10 и 25 мг. В дозировке до 250 мг в сутки препарат не проявляет никаких побочных эффектов. Многие атлеты испольуют его в комбинации с Тамоксифеном для увеличения жесткости мускулатуры в ходе предконкурсной подготовки. Преимущества средства в том, что оно не обладает токсичностью для печени и практически не подавляет гонадотропины или сперматогенез. Недостаток - слабое анаболическое действие.

Из сказанного необходимо сдеалать следующие выводы. Большинство из препаратов, применяемых в качестве антиэстрогенных средств, имеют очень узкие, строго очерченные показания к применению. Чаще всего их используют в случаях, когда вопрос стоит о продлении жизни больного. Безалаберное назначение столь серьезных препаратов с целью "профилактики" не только нецелесообразно, но и опасно. Применение антиэстрогенов в силовом спорте возможно под строгим медицинским контролем для предупреждения или лечения явлений феминизации и по некоторым другим специфическим показаниям. Кроме того, большинство из этих препаратов относится к категории противоопухолевых цитостатиков, и обладает столь жесткими побочными эффектами, что теоретическая "польза" от их применения не идет ни в какое сравнение с очень высокой вероятностью развития серьезнейших побочных эффектов, многие из которых поддаются лечению с огромным трудом.